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透明质酸的开发应用前景

2008/12/22

信息内容

透明质酸和玻璃酸是同一概念,前者是通用的科技术语,后者则是药品领域的称呼。

1934年,科学家首次从牛眼玻璃体分离到透明质酸及其盐(或称为玻璃酸盐,简写为HA)。经过半个多世纪的研究,对其结构,理化性质和生理功能已有了明确的认识。

一、透明质酸(HA)的生理功能

透明质酸(HA)是广泛存在于人及动物结缔组织中的酸性粘多糖类大分子物质,在体内发挥保水,渗透压调节,维持组织形态,润滑,扩散屏障和缓冲应力等机械功能和重要的生理功能。

透明质酸(HA)是我们体内流动性最大的大分子物质。人体不断的合成,也在不断地代谢这种物质,总的含量大约为15克,每天的代谢量约为5克。

透明质酸(HA)分子中含有大量的羧基和羟基,在水溶液中形成分子内和分子间氢键。这使其具有强大的保水作用,可结合多于本身1000倍的水;同时,在较高浓度时,由于其分子间作用形成复杂的三级网状结构,又具有显著的粘弹性。这就不难理解为什么人体中皮肤,玻璃体,关节滑液等成为透明质酸的聚集地。

透明质酸(HA)的首要功能无疑在于构成细胞外基质和细胞间质的主要成分,从而直接参与细胞内外交流的调控,发挥物理和分子信息的过滤器作用。其次透明质酸(HA)的生理功能因分子量大小而异。大分子量透明质酸对细胞移动,增殖,分化及吞噬功能有抑制作用,小分子量HA则有促进作用。研究发现,HA在人体组织生成,组织修复,肿瘤扩散时都发挥着重要作用。迄今为止,尚未发现HA合成缺陷病例,这就是说,没有透明质酸(HA),人类就不能存活。

二、透明质酸的研究发展及应用

从透明质酸发现以来,人们一面深化对其功能,代谢的基础性研究,一面围绕理化和生理功能开发其在诊断,治疗和保健方面的价值。发掘保湿功能,透明质酸已广泛用于化妆品,口服美容保健食品也已上市;作为粘弹性保护剂,用于眼科和骨关节腔注射液,治疗多种疾病;与其他药物反应形成加合物,可定向定时释放。

鉴于透明质酸(HA)的独特理化性质和生理功能,国内外对于透明质酸的制取开发给予极大的关注。人及动物具有合成透明质酸的天然能力,从动物组织获得透明质酸(HA)便成为捷径。鸡冠,人脐带,动物眼球的透明质酸(HA)含量丰富,是生产透明质酸(HA)的主要原料。后来发现某些种属的链球菌在繁殖中分泌透明质酸,从而诞生了发酵法生产透明质酸。

1987年,关节腔注射用透明质酸制剂的推出,在关节疾病的治疗方法中首创粘弹性补充疗法。这种通过补充外源性透明质酸,恢复关节滑液的润滑功能,促进软骨修复的治疗方法,已经被大量的临床结果证明,疗效明确安全。

国际上临床应用透明质酸(HA)治疗眼科和关节疾病已有30年历史。随着近年来对透明质酸生物活性的认识,人们开始探索新的用途。如利用其对伤口愈合的促进和对炎症的抑制作用,开发了防止粘连和促伤口愈合制剂;为克服天然透明质酸(HA)在人体易于降解的局限,对其进行交联修饰,改构后的透明质酸可根据需要设计存留时间,还可以利用透明质酸的受体选择,使治疗药物定位释放,并由此产生了透明质酸给药体系的概念。

透明质酸给药体系已经不再单纯依靠透明质酸本身治疗疾病,而且利用其与人体的良好亲和性作为载体,搭载其他药物,增强药物的治疗效果,或者直接调控,定向定时给药。这为透明质酸的利用开辟了更加广阔的空间。

透明质酸对于人类生命的另一个有重大意义的领域是化妆品和保健食品。可以说,人们的皮肤是否美观,透明质酸起了决定性作用。衰老出现的皱纹是真皮层透明质酸含量降低所致。仅其保水和营养作用而言,透明质酸被誉为理想的天然保湿因子,目前国际上添加透明质酸的化妆品已涉及各种制品。

在国家"八五"、"九五"科技攻关课题的支持下,我国的透明质酸生产技术达到国际先进水平。为国内的化妆品,药品企业提供了大量优质的透明质酸(HA)原料,不仅替代了透明质酸的进口,还使我国的透明质酸产品在国际上占有一席之地。

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